2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
  4. Histone Methyltransferase
  5. Histone Methyltransferase抑制剂

Histone Methyltransferase抑制剂

Histone Methyltransferase Isoform Comparison

Histone Methyltransferase抑制剂 (362):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-13470
    GSK126 Inhibitor 99.98%
    GSK126 (GSK2816126A) 是一种有效，选择性的 EZH2 甲基转移酶抑制剂，IC50 为 9.9 nM。
  • HY-15593
    Pinometostat Inhibitor 99.99%
    Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DOT1L组蛋白甲基转移酶抑制剂， Ki 为 80 pM。
  • HY-13803
    Tazemetostat Inhibitor 99.93%
    Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
  • HY-101563
    GSK3326595 Inhibitor 99.97%
    GSK3326595 是一种蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，GSK3326595 可减少SARS-CoV-2 感染，抑制癌细胞增殖，诱导促炎巨噬细胞极化，并增加肝脏甘油三酯水平，但不影响动脉粥样硬化，可以用于复发/难治性套细胞淋巴瘤的研究。
  • HY-12186
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride

    3-去氮腺嘌呤A盐酸盐

    		Inhibitor 99.98%
    3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 和抗天花病毒活性。
  • HY-161574
    LLC0424 Inhibitor 98.42%
    LLC0424 是一种强效且选择性的基于 cereblon 的 PROTAC 核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 降解剂。LLC0424 在 RPMI-8402 细胞中有效降解 NSD2，DC50 为 20 nM。LLC0424 以 cereblon 和蛋白酶体依赖的方式选择性诱导 NSD2 降解。（蓝色：CRBN 配体（HY-14658），黑色：连接子（HY-40002）；粉色：NSD2 抑制剂（HY-161575））。
  • HY-161759
    MS152 Inhibitor
    MS152 是一种口服的生物活性 EHMT2/G9a 抑制剂。MS152 可重新激活普拉德-威利综合征 (PWS) 小鼠模型中大脑和肝脏组织中母体沉默的 PWS 基因。
  • HY-13500
    GSK343 Inhibitor 99.88%
    GSK343 是一种高效,选择性的 EZH2 抑制剂，IC50 为 4 nM。
  • HY-10587
    BIX-01294 Inhibitor 98.75%
    BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物，可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
  • HY-136328
    EZM0414 TFA Inhibitor 99.42%
    EZM0414 TFA 是一种有效、选择性和具有口服活性的人类组蛋白甲基转移酶 SETD2 抑制剂。EZM0414 TFA 具有抗增殖作用。
  • HY-139611
    MRTX-1719 Inhibitor 99.40%
    MRTX-1719 是一种有效的，具有口服活性，选择性的 PRMT5•MTA 复合物抑制剂，对PRMT5•MTA 和 PRMT5 的 IC50 分别为 3.6 和 20.5 nM。MRTX-1719 可以与 PRMT5•MTA 复合物结合，KD 值为 0.14 pM。MRTX-1719 在体内外显示出抗肿瘤活性，可用于癌症研究。
  • HY-N2019
    Chaetocin

    毛壳素

    		Inhibitor 99.58%
    Chaetocin是组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9的特异性抑制剂，IC50值为0.6 μM。Chaetocin也可抑制硫氧还蛋白还原酶(TrxR)，IC50值为4 μM。
  • HY-101117
    EED226 Inhibitor 99.65%
    EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂，与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合，在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时，EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。
  • HY-128717A
    GSK3368715 dihydrochloride Inhibitor 99.96%
    GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的，可逆的，SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50=3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变，改变了外显子的使用，具有很强的抗癌活性。
  • HY-13980
    UNC0642 Inhibitor 99.92%
    UNC0642是有效，选择性的赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 抑制剂， 抑制 G9a 的IC50 值小于2.5 nM。
  • HY-12727
    EPZ015666 Inhibitor 99.83%
    EPZ015666 (GSK3235025) 是有口服活性的 PRMT5抑制剂，IC50 为 22 nM。
  • HY-19615
    MS023 Inhibitor 99.73%
    MS023 是一种有效选择性的，具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对 PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 分别为 30，119，83，4 和 5 nM。
  • HY-101564
    Onametostat Inhibitor 99.79%
    Onametostat (JNJ-64619178) 是一种伪不可逆的、口服活性的、选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，IC50 为 0.14 nM。Onametostat 有潜力用于肺癌的研究。
  • HY-15646
    UNC1999 Inhibitor 99.83%
    UNC1999 是一种有效，选择性和SAM-竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，IC50 分别为 <10 nM 和 45 nM。
  • HY-15650
    SGC0946 Inhibitor 99.68%
    SGC0946 是一种选择性的 DOT1L (histone 3 lysine 79 methyltransferase) 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。SGC0946 可通过抑制 DOT1L，导致 G1 停滞以及抑制癌细胞的自我更新和转移潜力，诱导细胞分化。SGC0946 可用于白血病和乳腺癌的研究，也可作为探针以进一步研究 DOT1L 在正常和病变细胞中的细胞机制。
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